Tgħallem dwar il-bijodisponibilità, jew ir-rata li biha droga tiġi assorbita
Il-bijodisponibbiltà hija għodda ta 'kejl essenzjali peress li tiddetermina d-dożaġġ korrett għall-għoti ta' mediċina mhux fil-vina. Fi studji ta 'riċerka klinika , il-bijodisponibilità ta' mediċina hija fattur ewlieni li għandu jitkejjel fi provi ta 'Fażi 1 u Fażi 2.
Id-determinazzjoni tal-bijodisponibilità assoluta ta 'mediċina ssir permezz ta ' studju farmakokinetiku . Il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma hija mpinġija kontra l-ħin u l-miżuri ta 'konċentrazzjoni vs ħin wara amministrazzjoni ġol-vini u mhux fil-vina. L-applikazzjonijiet mhux fil-vina jinkludu orali, rettikali, transdermali, taħt il-ġilda u sublingwali.
Il-kejl tal-bijodisponibilità huwa rappreżentat mill-ittra f jew F jekk espress f'perċentwali. Il-bijodisponibilità relattiva hija miżura użata biex tivvaluta l-bijoekwivalenza (BE) bejn prodotti mediċinali.
Sabiex tikseb l-approvazzjoni ta 'l-AID għal mediċina ġenerika, l-isponsor tad-droga għandu juri intervall ta' kunfidenza ta '90 fil-mija tal-prodott tiegħu għal dak tad-droga tad-ditta.
Il-bijodisponibilità hija waħda mill-għodod essenzjali fl -iżvilupp tal-mediċina farmaċewtika peress li l-biodisponibilità għandha titqies meta jiġu kkalkulati d-dożaġġi għal rotot ta 'amministrazzjoni mhux fil-vina bbażati fuq l-assorbiment.
Il-persentaġġ tal-mediċina assorbita huwa kejl tal-kapaċità tal-formulazzjoni tad-droga biex twassal id-droga għas-sit immirat.
"Ammont assorbit" huwa konvenzjonalment imkejjel b'wieħed minn żewġ kriterji, jew iż-żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni tal-ħin-plażma (AUC) jew l-ammont totali (kumulattiv) ta 'mediċina li titneħħa fl-awrina wara amministrazzjoni tad-droga " tal-Mediċina. "Teżisti relazzjoni lineari bejn" żona taħt il-kurva "u doża meta l-frazzjoni ta 'mediċina assorbita hija indipendenti mid-doża, u r-rata ta' eliminazzjoni (nofs ħajja) u volum ta 'distribuzzjoni huma indipendenti mid-doża u l-forma ta' dożaġġ.
Tista 'sseħħ alinearity tar-relazzjoni bejn iż-żona taħt il-kurva u d-doża jekk, pereżempju, il-proċess ta' assorbiment ikun wieħed saturabbli, jew jekk id-drogi jonqos milli jilħaq iċ-ċirkolazzjoni sistemika minħabba, per eżempju, rabta ta 'mediċina fl-imsaren jew bijotrasformazzjoni fil- fwied matul l-ewwel tranżitu tad-droga permezz tas-sistema tal-portal. "
Fatturi li jaffettwaw il-Bijodisponibilità
Meta jingħata minn rotta mhux intravantaġġuża, il-bijodisponibilità ta 'mediċina tvarja minn persuna għal oħra. Jista 'jkun affettwat minn fatturi fiżjoloġiċi u fatturi oħra inkluż jekk il-mediċina tittieħed ma' mediċini oħra jew ma 'l-ikel jew le, u l-preżenza ta' marda li taffettwa s-sistema gastrointestinali jew il-funzjoni tal-fwied.
Fatturi oħra li jaffettwaw il-bijodisponibilità ta 'mediċina huma l-proprjetajiet fiżiċi tagħha, il-formulazzjoni tad-droga, bħalma huma rilaxx estiż jew ħelsien immedjat, ritmu ċirkadjani ta' individwu, interazzjonijiet mediċinali, interazzjonijiet ta 'ikel, rata ta' metaboliżmu (l-effett ta 'induzzjoni ta' enzimi jew inibizzjoni minn mediċini oħra u ikel ), is-saħħa tal-passaġġ gastrointestinali, l-età tal-pazjent, u l-istadju tal-marda.
Meta mediċina tingħata ġol-vina, għandha bijodisponibilità ta '100 fil-mija (F
Jekk mediċina tittieħed mill-ħalq, malajr tilħaq l-istonku, tinħall u xi wħud minnhom jiġu assorbiti mill-musrana ż-żgħira.
Mill-musrana ż-żgħira, jivvjaġġa lejn il-vina portal tal-fwied qabel ma jilħaq iċ-ċirkolazzjoni sistemika. Uħud mill-fatturi li jistgħu jipprevjenu lill-mediċina milli jilħaq iċ-ċirkolazzjoni sistemika huma l-proprjetajiet tad-droga u l-istat fiżjoloġiku tal-pazjent.
Droga bħall-peniċillina tal-benżil ma tistax tiflaħ il-pH baxx ta 'l-istonku li jeqredha. L-enżimi diġestivi jistgħu jeqirdu l-insulina u l-eparina.
Drogi li huma ferm idrofobiċi ma jistgħux jiġu assorbiti faċilment minħabba li huma insolubbli f'fluwidi tal-ġisem, filwaqt li mediċini idrofili ħafna - li għandhom attrazzjoni għal fluwidi - ma jistgħux jaqsmu membrani taċ-ċelloli b'ħafna lipidi.